로시글리타존 말레산염 정제에 대한 지침 소개
버전: 2002년 국가 식품의약국에서 발행한 두 번째 화학 약품 지침
설명: 로시글리타존 말레에이트 정제에 대한 지침은 국가 식품의약국에서 발행되었습니다. 2002년 2002년 2월 5일, 의약품 감독 고시[2002] 제58호 "화학의약품 지침 목록 제2차 출판에 관한 고시"가 공표되었습니다. 국가의약품안전청에서 발행한 사용 설명서는 표준 개정 후 권장되는 참고 샘플입니다. 회사에서 의문 사항이 있는 경우 수정을 제안할 수 있습니다. [적응증]은 원래 승인된 내용과 일치해야 하며, [부작용], [약물상호작용] 및 기타 항목은 회사에서 제공하는 지침이 견본 원고에 나열된 것보다 작을 수 없습니다. 샘플 매뉴얼 중 빈 항목이나 불완전한 항목에 대해서는 기업에서 제품명, 사양 등 실제 상황에 맞게 항목을 채워야 합니다.
약물명
일반명: Rosiglitazone Maleate Tablets
이전 이름:
상표명:
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영문명: Rosiglitazone Maleate Tablets
중국어 병음: Mɑlɑisuɑn Luoɡelietonɡ Piɑn
이 제품의 주성분은 Rosiglitazone Maleate입니다.
구조식:
분자식:
분자량:
속성
약리학 및 독성학
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이 제품은 조직의 인슐린 민감도를 높이고 세포의 포도당 활용을 향상시켜 혈당을 감소시킬 수 있으며 공복 혈당, 인슐린 및 C-펩타이드 수치를 크게 감소시킬 수 있습니다. 식후 혈당과 인슐린. 당화혈색소(HbAlc) 수치를 현저히 감소시킵니다. 이 제품의 작용 메커니즘은 핵 수용체인 퍼옥시솜 증식인자 활성화 g형 수용체(PPARg)의 특정 활성화와 관련이 있습니다. 인간에서 PPARg 수용체는 지방 조직, 골격근 및 간과 같은 인슐린 작용을 위한 일부 주요 표적 조직에 분포되어 있습니다. PPARg 핵 수용체의 역할은 포도당 생산, 수송 및 활용 조절에 관여하는 인슐린 반응 유전자의 전사를 조절하는 것입니다. 또한 PPARg 반응 유전자는 지방산 대사도 조절합니다. 동물 모델에서 로시글리타존은 인슐린 작용에 대한 간, 근육 및 지방 조직의 민감도를 증가시킵니다. 인슐린 매개 포도당 운반체 GLUT4의 발현 증가는 지방 조직에서 볼 수 있습니다. 티아졸리딘디온이 제2형 당뇨병 치료에 효과적일 수 있는 유일한 조건은 환자가 여전히 인슐린을 분비하는 능력을 갖고 있다는 것입니다. 인슐린이 심각하게 결핍되면 효과가 없습니다.
약동학
이 제품의 경구 흡수 생체 이용률은 99, 혈장 피크 시간은 약 1시간, 혈장 청소율 반감기(t1/2)는 3~4입니다. 시간, 식사는 이 제품의 총 흡수에 큰 영향을 미치지 않지만, 피크 시간은 2.2시간 지연되고 피크 값은 20만큼 감소합니다. 본 제품의 평균 경구 분포량은 17.6L(30개)입니다. 99.8은 주로 알부민과 같은 혈장 단백질에 결합되어 있습니다. 이 제품은 주로 소변으로 그대로 배설되며 주요 대사 경로는 N-탈메틸화 및 수산화를 통해 황산염 또는 글루쿠론산과의 결합입니다. 순환하는 대사산물 중 어느 것도 인슐린 감작 효과를 나타내지 않았습니다. 시험관 내 시험에서 이 제품의 대부분은 P450 효소 시스템의 CYP 2C8 경로를 통해 대사되고, 소량은 CYP 2C9 경로를 통해 대사되는 것으로 확인되었습니다. 14C가 표시된 로시글리타존을 경구 또는 정맥 투여한 후 64%가 소변으로, 23%가 대변으로 배설되었습니다. 임상 연구에서는 로시글리타존의 약동학 매개변수가 연령, 인종, 흡연 또는 음주에 의해 영향을 받지 않는 것으로 확인되었습니다.
적응증
식이요법 및 운동요법의 효과가 아직 만족스럽지 못한 제2형 당뇨병 환자. 이 제품은 설포닐우레아 또는 비구아나이드 단독 사용으로 혈당 조절이 불량한 제2형 당뇨병 환자를 치료하기 위해 단독으로 사용하거나 설포닐우레아 또는 비구아니드와 병용하여 사용할 수 있습니다.
사용법 및 복용량
경구: 단독 요법의 경우 설포닐우레아 또는 메트포르민과 병용할 경우 이 제품의 초기 복용량은 1일 4mg이며 1회 복용합니다. 12주 치료 후 필요하다면 이 제품의 용량을 1일 8mg까지 증량하거나, 1일 1회 또는 2회로 나누어 복용할 수 있습니다.
이상반응
1. 이 제품은 단독으로 사용 시 저혈당이 거의 발생하지 않습니다(<2).
2. 간에 미치는 영향: 제2형 당뇨병 치료에 대한 비교 시험에서 알라닌 아미노트랜스퍼라제(ALT) 수치가 정상보다 3배 더 높게 상승했습니다.
3. 경증~중등도의 부종과 경증 빈혈은 모두 노인 환자(65세 이상)에서 나타났고, 65세 이하 환자에서 더 많이 나타났다. 부종 발생률은 7.5:3.5, 빈혈 발생률은 2.5:1.7이었다. .
금기 사항
이 제품에 알레르기가 있는 분은 사용을 금지합니다.
주의사항
신장애 환자가 이 제품을 단독으로 복용하는 경우에는 용량을 조절할 필요가 없습니다. 메트포르민은 신장애 환자에게 금기이므로 이러한 환자에게 이 제품을 메트포르민과 병용할 수 없습니다.
임산부 및 수유부를 위한 약물
아직 명확하지 않습니다.
어린이용 약물
노인 환자용 약물
노인 환자에게는 용량 조절이 필요하지 않습니다.
약물 상호작용
1. 니페디핀, 경구 피임약(에티닐 에스트라디올, 노레틴드론) 및 CYP 3A4에 의해 대사되는 기타 약물과 임상적 상호작용은 없습니다.
2. 글리부리드, 메트포르민 또는 아카보스와 병용투여하는 경우 이들 약물의 정상 상태 약동학 또는 임상 효능에 영향을 미치지 않습니다.
3. 디곡신, 와파린, 에탄올, 라니티딘 등의 체내 대사 및 임상치료에 영향을 미치지 않습니다.
4. 설포닐우레아와 병용하면 설포닐우레아로 인한 저혈당 빈도가 크게 증가하지 않습니다.
5. 메트포르민과 병용하면 후자의 위장 반응 발생률이 증가하지 않으며 혈장 젖산염 농도도 증가하지 않습니다.
약물 과다 복용
현재 인간의 약물 과다 복용에 대한 데이터가 부족합니다. 최대 20mg의 단일 경구 투여량은 건강한 피험자에게 여전히 잘 견딥니다. 약물을 과량투여한 경우에는 환자의 임상양상에 따라 적절한 지지치료를 실시해야 합니다.
사양
4mg
저장용량
포장
유효기간
승인 번호
제조업체
회사 이름:
주소:
우편번호:
전화번호:
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팩스 번호:
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