케메나는 무슨 일을 하나요?
제품소개
많은 기대를 모으는 폐암 분자표적신약인 이코티닙염산염(케메나)은 아시아 최초의 저분자 표적치료제로 늘 여겨져 왔다. 2011년에는 우리나라에서 완전독립된 지적재산권을 보유한 저분자표적항암신약 케메나(이코티닙염산염)의 효능을 확인하고 6월초 SFDA 신약인증을 획득했다. 2011년 8월 12일 인민대회당에서 열린 11차 5개년 계획 주요 신약 특별기자회견에서 케메나는 현장에서 천주 보건부 장관으로부터 '두 개의 폭탄과 하나의 위성'이라고 불렸다. 사람들의 생계의. 신약인 이코티닙염산염은 표피성장인자 수용체 키나제를 표적으로 하는 차세대 표적항암제로서 중국 과학자와 종양학 임상 전문가가 완전히 독자적으로 개발해 8년에 걸쳐 개발한 최초의 적응증이다. 진행성 비소세포폐암이다.
2 약품명
일반명: Icotinib 염산염 정제
상품명: Conmana
영문명: Icotinib Hydroclide Tablets
3가지 성분
이 제품의 주성분은 이코티닙 염산염이며, 화학명:
4-((3-에티닐페닐)아미노)-6,7-벤조 -12-크라운-4-퀴나졸린.
4 약리학 및 독성학
전임상 연구에 따르면 이코티닙은 매우 효율적이고 특이적인 표피 성장 인자 수용체 티로신 키나제 억제제(EGFR-TKI)입니다. 85개 키나제의 스크리닝에서 이코티닙은 EGFR과 그 세 가지 돌연변이를 강력하고 선택적으로 억제할 수 있지만 나머지 81개 키나제에 대해서는 뚜렷한 억제 효과가 없습니다.
최근 2건의 I/IIa상 임상시험에서는 진행성 비소세포폐암(NSCLC) 치료에서 이코티닙의 효능과 안전성을 연구했습니다. 현재 해외 시판 중인 두 약물인 게피티닙과 염산염 엘로티닙과 비교하면 이 약은 화학구조, 분자 작용기전, 효능 등이 유사하지만 안전성이 더 우수하다.
건강한 지원자를 대상으로 한 1상 연구에서 얻은 약동학 매개변수를 바탕으로 이 연구는 2개의 독립적인(BID 및 TID) 1/2a상 임상 시험을 수행했습니다. ***이전에 백금 기반 화학요법을 받고 진행된 18~75세의 국소 진행성 또는 전이성 NSCLC 환자 109명이 포함되었습니다. 이 환자들에 대해 1상 용량 증량 시험을 수행하는 동안 12명의 환자를 대상으로 8~약동학 연구가 수행되었습니다. . 등록이 확대된 2a상 연구는 안전성과 효능이 우수한 4개 용량군에 대해 실시될 예정이며, 등록된 모든 환자의 효능과 안전성은 RECIST 표준에 따라 평가될 예정입니다. 결과는 등록된 109명의 환자 중 최고 치료 용량이 1일 750mg qd(250mg tid)로 증가했음에도 불구하고 용량 제한 독성(DLT)이 관찰되지 않았으므로 이 연구에서 EK가 관찰되지 않았음을 보여주었습니다. 가장 흔한 약물 관련 부작용(AE)은 발진, 설사, ALT 및/또는 AST 증가, 메스꺼움이었습니다. 모든 부작용은 일반적으로 고용량 그룹에서만 경미했습니다(1등급 또는 2등급). 3등급 발진이 몇 개 관찰되었습니다. 101건의 사례가 최소 1주기(28일)의 치료를 완료했으며, 그 중 4개 용량 그룹: 100mg tid(25건), 125mg tid(24건), 150mg tid(12건) 및 150mg bid(20건) ) 안전했습니다. 독성이 좋고 상당한 항종양 활성을 가지고 있습니다. 총 87명의 환자가 이 4개 용량군에 등록되었으며, 이 중 3명(3.45%, ITT)이 완전 반응(CR)을 달성했고, 26명(29.9%, ITT)이 부분 반응(PR)을 달성했으며, 36명(41.4%)이 %, ITT) 안정질환(SD), 16예(8.4%, ITT), 진행성질환(PD), 전체반응률(ORR)은 33.3%(29예, ITT), 질병조절율(DCR)은 74.7%(65건),ITT). 약동학적 분석 결과, 이코티닙은 하루 2~3회 경구 투여가 적합한 것으로 나타났습니다.
진행성 NSCLC 환자의 경우 이코티닙은 안전성과 내약성이 우수하고 다른 두 가지 EGFR-TKI인 게피티닙 및 엘로티닙과 유사한 특성을 가지며 유사하거나 심지어 가능한 안전성 프로파일을 갖는 더 많은 장점이 있습니다.
5건의 임상시험
2010년 9월 17일 2010 CSCO 연례 회의에서 3상 임상시험이 보고되었습니다. 이번 연구에는 전국 유명 암병원 27곳이 참여했다. 게피티닙을 대조약으로 삼아 무작위, 이중맹검, 이중시뮬레이션, 양성약물 병행 대조 연구 설계를 채택해 '직접 비교'를 진행했다. "화학요법에 실패한 진행성 폐암 환자의 효능을 관찰하기 위한 연구다. *** 연구에서는 400예를 등록할 계획이었고, 최종적으로 연구군 200예, 대조군 199예 등 399예가 등록되었습니다.
연구에 따르면 이코티닙 염산염은 효능 측면에서 게피티닙보다 열등하지 않은 것으로 나타났습니다. 이코티닙 그룹의 질병 무진행 기간 중앙값은 137일인 반면, 게피티닙 그룹의 평균 시간은 102일입니다. 질병 진행까지의 기간은 icotinib 그룹에서 154일, gefitinib 그룹에서 109일이었습니다.
안전성 측면에서 이상반응 발생률은 이코티닙이 60.5%, 게피티닙이 70.4%로 두 그룹 모두 발진과 설사 발생률이 각각 40.0%, 49.2%로 나타났다. % 및 27.6%.
예비 연구 결과에 따르면 이코티닙의 효능 및 독성은 게피티닙과 유사하며 독성 측면에서는 더 좋을 수 있지만 하루에 여러 번 경구 투여해야 하는 것으로 나타났습니다.
TCCG는 임상에 참여한 의사들에게 물었고, 상당수는 효능이 좋다고 믿었다. 유망해 보입니다! 우리는 다양한 그룹의 사람들의 효능을 명확히 하기 위해 임상 시험의 규모와 표본 수를 더욱 확대하기를 희망합니다. 이것이 바로 맞춤형 종양치료 시대에 가야 할 올바른 길입니다!
6가지 적응증
진행성 비소세포폐암의 2차 치료제.
7 용법 및 복용량
125mg/회, 3회/일.
8 부작용
피부 발진, 설사, ALT 및/또는 AST 상승, 메스꺼움.
9개 사양
125mg/정
10개 승인 번호
국가 의약품 승인 번호 H20110061