주사용 옥트레오타이드 아세테이트 마이크로스피어에 대한 지침
산롱은 말단 비대증, 위장관, 췌장 내분비 종양 등에 사용됩니다. 다음은 제가 편집한 주사용 옥트레오타이드 아세테이트 미소구에 대한 지침입니다. 옥트레오타이드아세테이트주사용미립구 제품소개
통칭:옥트레오티드아세테이트미립구
제조업체:스위스 노바티스제약(주)
승인번호 : 등록 인증서 번호 H20130366
약물 사양: 10 mg p> 일반명 주사용 옥트레오타이드 아세테이트 마이크로스피어
상품명 Sandostatin LAR
중국어 병음 Zhusheyong Cusuan? aoqutaiweiqiu
영문명 Sandostatin LAR
주성분 Octreotide 아세테이트.
특성: 산롱은 백색 또는 황백색의 분말이다.
약리학적 효과
옥트레오타이드(Octreotide)는 천연 소마토스타틴의 합성 옥타펩타이드 유도체로 소마토스타틴과 동일한 약리학적 효과를 유지하지만 효과가 오래 지속됩니다. 이는 성장호르몬(GH), 위장관췌장(GEp) 내분비계에서 생성되는 펩타이드 및 세로토닌 분비의 병리학적 증가를 억제합니다.
동물에서 옥트레오티드는 소마토스타틴보다 성장 호르몬, 글루카곤, 인슐린 방출에 대한 억제 효과가 더 강하고 GH와 글루카곤에 대해 더 선택적입니다.
건강한 피험자를 대상으로 한 연구에 따르면 옥트레오티드는 아르기닌, 운동 또는 인슐린으로 인한 저혈당으로 인한 성장 호르몬의 방출을 억제한다는 점에서 소마토스타틴과 유사합니다. 인슐린, 글루카곤, 가스트린 및 GEp 시스템의 기타 펩타이드의 식후 분비뿐만 아니라 아르기닌에 의한 인슐린 및 글루카곤의 분비. 갑상선 자극 호르몬 방출 호르몬(TRH)에 의해 자극된 갑상선 자극 호르몬(TSH)의 방출.
소마토스타틴과 달리 옥트레오타이드는 인슐린보다 GH를 더 잘 억제하고 투여 후 호르몬 분비의 반동 증가(예: 말단비대증 환자의 GH)를 동반하지 않습니다. 말단비대증 환자의 경우, 주사용 지속성 옥트레오타이드 미소구인 Shanlong은 4주마다 반복 투여하는 데 적합하며 치료 혈청 옥트레오타이드 수준을 계속 생성하여 GH 수준의 지속적인 감소를 유지하고 혈청 IGF -1 정상을 증가시킬 수 있습니다.
약동학
샨롱을 단회 근육 주사한 후, 혈청 옥트레오타이드 농도는 투여 후 1시간 만에 빠르게 첫 번째 최고치에 도달했고, 이후 24시간 이내에 옥트레오타이드 수준이 측정할 수 없을 정도로 점차 감소했습니다. 낮은 수준. 1일차에 정점에 도달한 후, 옥트레오타이드 수치는 다음 7일 동안 대부분의 환자에서 치료 수준 이하로 유지되었습니다. 이후 옥트레오타이드의 혈중농도는 다시 증가해 14일경에 정체기에 도달했고, 이후 3~4주 동안 비교적 안정적으로 유지됐다.
첫날 최고치는 고원기보다 낮다. 첫날 방출된 약물의 양은 전체 용량의 0.5% 미만이었습니다. 대략 42일 후, 옥트레오타이드의 농도는 중합체 매트릭스의 최종 분해 단계와 함께 서서히 감소했습니다. 말단비대증 환자의 경우, 사닐론 10, 20, 30mg을 단회 투여한 후 옥트레오타이드의 안정 농도는 각각 358ng/L, 926ng/L 및 1710ng/L에 도달할 수 있습니다. 4주 간격으로 3회 주사한 후 달성된 항정상태 혈장 옥트레오타이드 농도는 약 1.6~1.8배 높았으며, 샨론 20mg과 30mg을 여러 번 주사한 후 각각 1557ng/L와 2384ng/L에 도달했습니다.
카르시노이드 종양 환자에게 산론 10, 20, 30mg을 4주 간격으로 여러 번 주사한 후 혈장 옥트레오타이드의 평균 정상 상태 농도는 복용량에 따라 선형적으로 증가했는데, 이는 1231(894) ) ng/L, 2620(2270)ng/L 및 3928(3010)ng/L. 세렌다를 매월 주사한 지 28개월 후 옥트레오타이드의 축적은 예상했던 중복 방출 수준을 초과하지 않았다.
술폰산염 주입 후 옥트레오타이드의 약동학은 고분자 매트릭스와 생분해성 제품의 완전한 방출을 반영합니다. 전신 순환계로 방출되면 옥트레오타이드의 분포는 피하 투여의 알려진 약동학과 일치합니다.
정상상태에서의 옥트레오타이드 분포용적은 0.27L/Kg이고, 전체 제거율은 160mL/min이다. 혈장 단백질 결합률은 65%이며, 혈액 세포에 결합된 옥트레오타이드의 양은 무시할 수 있습니다.
징후
입증된 용도: 말단비대증.
다음 환자의 말단 비대증 치료에 사용됩니다. 표준 용량의 Shanlong을 피하 주사한 후
수술에 적합하지 않은 환자의 상태가 완전히 조절되었습니다. , 방사선 요법 또는 치료에 효과가 없는 환자 또는 방사선 요법이 완전히 효과적이기 전에 잠재적 반응 단계에 있는 환자.
위장췌장내분비종양 환자 및 기능성 위장관췌장내분비종양 관련 증상은 산롱 피하주사로 완전히 조절됐다. 카르시노이드 증후군의 특징을 지닌 카르시노이드 종양. 혈관활성 장 펩티드 종양. 글루카곤종. 가스트린종/제롤염-엘리슨 증후군. 인슐린종(수술 전 저혈당증 예방 및 유지용). 성장호르몬방출인자 선종.
용법 및 복용량
Shanlong은 엉덩이 근육에 깊은 주사를 통해서만 투여할 수 있으며 정맥 주사로는 투여할 수 없습니다. 혈관이 뚫린 경우에는 주사 부위를 바꿔야 합니다. 반복 주사는 왼쪽 또는 오른쪽의 다른 둔부 근육에 교대로 수행되어야 합니다.
산달론 표준피하주사로 말단비대증이 완전히 조절된 환자의 경우 산달론의 초기 권장용량은 20mg을 4주에 1회, 최대 3개월까지 투여한다.
산롱의 마지막 피하 주사 후 1일 후에 치료를 시작할 수 있습니다. 이후 혈청 GH와 성장인자 C(IGF-1) 농도, 임상 증상 및 징후를 토대로 복용량을 결정해야 합니다. 3개월 후에도 임상 증상 및 징후와 생화학적 지표(GH 및 IGF-1)가 완전히 조절되지 않는 경우(GH>2.5ug/L), 4주에 1회 30mg으로 증량해야 합니다.
GH가 2.5ug/L라면 4주에 한 번씩 20mg 치료제를 계속 사용하세요. 20mg으로 3개월간 치료한 후에도 GH 농도가 계속해서 1ug/L 미만이고, IGF-1 농도가 정상이며, 임상적으로 가역적인 말단비대증 증상 및 징후가 사라지면 이 약의 용량을 감량할 수 있습니다. 10mg까지.
산달론 피하주사 치료를 받은 위장관 및 췌장내분비종양 환자 : 산달론 피하주사로 증상이 완전히 조절된 환자의 경우, 산달론 초회용량은 20mg으로 권장된다. , 4주 간격으로 1회 투여합니다. 산롱의 원래 유효 용량은 산롱을 처음 주사한 후 최소 2주 동안 유지해야 합니다(일부 환자에서는 3~4주 동안 유지해야 함)
. 사놀론 피하주사로 치료받은 경험이 없는 환자 : 이 약 치료를 시작하기 전 이 약 0.1mg을 단기간(약 2주) 동안 1일 3회 피하주사하여 치료반응을 평가하는 것이 권장된다. 및 옥트레오타이드의 전신 내성.
용량 조정: 산롱 치료 3개월 후 증상 및 생화학적 지표가 완전히 조절된 환자의 경우 산롱 투여량을 10mg으로 감량하여 4주에 1회 투여해야 한다. Shanlong 치료 3개월 후 증상이 부분적으로만 조절되는 환자의 경우, 용량을 30mg으로 증량하여 4주에 1회 투여해야 합니다.
Shanlong으로 위장관 및 췌장 종양을 치료하는 동안 환자의 증상은 한동안 더욱 분명해집니다. 이때 산롱의 피하 주사를 추가하는 것이 좋습니다. 복용량은 산롱을 사용하기 전과 동일합니다. 이는 혈액 내 옥트레오타이드의 치료 수준을 달성하기 위해 치료 첫 2개월 동안 특히 중요합니다.
신장 장애 환자에 대한 사용: 신장 장애는 사닐론 피하 주사로 치료 시 혈중 옥트레오타이드 곡선하 면적(AUC)에 영향을 미치지 않습니다. 따라서 산롱의 복용량은 조정할 필요가 없습니다. 간 장애 환자에서의 사용: 피하 및 정맥 경로로 사닐론을 투여한 연구에서 간경변증 환자에서는 청소율이 감소할 수 있지만 지방간 질환 환자에서는 감소할 수 없는 것으로 나타났습니다. 옥트레오티드의 치료 범위가 넓기 때문에 간경변증 환자에게 용량 조절은 필요하지 않습니다.
이상반응
일반적인 이상반응은 국소반응과 위장관 증상입니다.
국소 반응: Sanlon에 대한 국소 반응(통증, 드문 부종 및 발진)이 주사 부위에서 발생할 수 있습니다. 이는 일반적으로 경미하고 수명이 짧습니다.
위장 증상: 위장 증상으로는 식욕 부진, 메스꺼움, 구토, 복부 경련, 팽만감, 가스, 묽은 변, 설사, 지방변 등이 있습니다.
대변 지방 배설이 증가할 수 있지만, 옥트레오타이드 치료(장기 치료 포함)가 흡수 장애로 인한 영양 결핍으로 이어진다는 것을 확인하는 데이터는 현재 없습니다. 드문 경우 위장 반응은 급성 장 폐쇄와 유사하며 진행성 복부 팽만, 심한 상복부 통증, 근육 긴장 및 복부 팽만을 동반합니다.
담석 형성: Shanlong을 장기간 사용하면 담낭 결석이 형성될 수 있습니다. 전신 반응: 산롱 치료 후 일시적인 탈모 및 알레르기 반응이 드물게 나타나는 보고가 있습니다.
췌장: GH, 글루카곤 및 인슐린의 분비를 억제할 수 있기 때문에 Sanlon은 포도당 조절에 영향을 미칠 수 있으며 식후 포도당 내성을 손상시킬 수 있습니다. 드물게 샨론 피하주사로 치료한 경우 장기간 약물투여로 인해 영구적인 고혈당증이 발생할 수 있으며 저혈당증도 관찰되었습니다. 소수의 환자에서 치료 후 처음 몇 시간 또는 며칠 내에 급성 췌장염이 보고되었습니다.
간: 옥트레오타이드 사용 후 간 기능 손상이 개별적으로 보고되었습니다. 여기에는 펜타닐 피하 주사 중단 후 트랜스아미나제가 정상화되는 비담즙정체성 급성 간염이 포함됩니다. 천천히 발병하는 고빌리루빈혈증은 알칼리성 포스파타제, 베타-글루타밀전이효소 및 경미하게 증가된 트랜스아미나제의 증가와 관련이 있습니다.
기타: 옥트레오타이드와 브로모크립틴을 동시에 투여하면 브로모크립틴의 생체 이용률이 높아질 수 있습니다.
옥트레오타이드 또는 제제에 포함된 모든 성분에 알레르기가 있는 분에게는 금기입니다.
주의 사항
GH를 분비하는 뇌하수체 종양은 크기가 커지고 심각한 합병증(예: 시야 제한)을 유발할 수 있으므로 종양 성장의 증거가 있는 경우 모든 환자를 면밀히 모니터링해야 합니다. 발견되면 대체 치료법이 권장됩니다.
술폰산염을 장기간 피하주사한 환자의 15~30%에서 담석이 형성되는 것으로 보고되고 있으며, 일반 인구(40~60세)에서의 발병률은 5~20세로 보고되고 있다. %.
사날론을 장기 치료한 말단비대증 및 위장관 및 췌장 종양 환자의 데이터에 따르면 사날론을 피하주사한 환자에 비해 사날론 치료는 담낭 발생률의 증가로 이어지지 않았다. 돌. 그러나 산론 치료 전과 치료 후 약 6개월마다 담낭 초음파 검사를 받는 것이 여전히 권장됩니다. 치료 중 발생하는 담낭 결석은 일반적으로 증상이 없습니다. 증상이 있는 결석은 약물(콜산)이나 수술로 치료해야 합니다.
인슐린 의존성 제1형 당뇨병 환자의 경우 산론은 신체의 혈당 조절 기능에 영향을 미칠 수 있으며, 필요한 인슐린 치료량이 감소할 수 있습니다. 샨론 피하 주사 치료는 비당뇨병 환자와 인슐린 장애가 있는 일부 제2형 당뇨병 환자의 식후 혈당을 증가시킬 수 있으므로, 내당능 모니터링과 그에 따른 저혈당 치료에 주의를 기울이는 것이 좋습니다.
인슐린종 환자: 옥트레오타이드가 인슐린보다 성장호르몬과 글루카곤을 더 많이 억제하고, 인슐린 억제 시간이 더 짧기 때문에 옥트레오타이드가 저혈당증을 악화시키고 연장시킬 수 있다. 이러한 환자는 면밀히 관찰되어야 한다. 운동선수는 주의해서 사용해야 합니다.
임산부와 수유 중인 여성이 사용하는 경우
동물 생식 연구에서는 태아에게 아무런 해를 끼치지 않는 것으로 나타났습니다. 그러나 현재 임산부와 수유 중인 여성을 치료하기 위해 Shanlong을 사용한 경험은 없습니다. 이러한 환자에게 꼭 필요한 경우에만 사용해야 합니다.
현재 어린이에게 Shanlong을 사용한 경험은 없습니다.
노인 환자를 대상으로 산롱을 피하 주사한 연구 결과, 65세 이상의 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않은 것으로 나타났다. 따라서 이들 환자는 산론의 용량을 조절할 필요가 없다.
약물 상호 작용
옥트레오티드는 사이클로스포린의 장내 흡수를 감소시키고 시메티딘의 흡수도 느리게 하는 것으로 밝혀졌습니다. 옥트레오타이드와 브로모크립틴을 동시에 사용하면 브로모크립틴의 생체 이용률을 높일 수 있습니다.
제한적으로 발표된 데이터에 따르면 소마토스타틴 유사체는 성장 호르몬에 대한 억제 효과로 인해 시토크롬 p450 효소에 의해 대사되는 물질의 제거 속도를 늦출 수 있습니다. 옥트레오타이드가 그러한 효과가 있다고 결론 내릴 수는 없지만 주로 CYP3A4에 의해 대사되고 치료 지수가 좁은 퀴니딘, 테르페나딘과 같은 약물의 병용에 특별한 주의가 필요합니다.
약물 과다복용
현재 산닐론 과다 복용에 대한 자료는 없으나, 암 환자가 2주에 90mg까지 산닐론을 복용한 후에도 예상치 못한 반응은 나타나지 않았다.
성인 환자에게 1.0mg의 단회 정맥 볼루스 투여 후 증상 및 징후가 보고되었습니다: 일시적인 심박수 감소, 안면 홍조, 복부 경련, 설사, 공복감, 메스꺼움. 위의 모든 증상과 징후는 24시간 이내에 사라집니다. 과다복용시에는 대증치료가 필요합니다.
사양 10mg/병/상자
승인 번호 등록 번호 H20130366
제조업체 Novartis Pharmaceuticals Co., Ltd., 스위스
Shanlong 말단비대증, 위장관, 췌장내분비종양 등에 약의 효능과 역할이 좋다. 주사용 옥트레오티드아세테이트 마이크로스피어 사용에 관해 자주 묻는 질문
말단비대증에 Shanlong을 사용하는 것이 효과적인가요? 말단비대증은 주로 성장 호르몬(GH)을 분비하는 뇌하수체 세포의 증식이나 선종에 의해 발생합니다. 결과적으로 환자들은 연조직, 뼈, 내장의 증식, 비대 등의 증상을 동반하는 경우가 많아 환자의 신체와 생명에 큰 영향을 미치게 되므로 시기적절한 치료가 필요합니다. 말단비대증의 임상치료에 산롱이 많이 사용되는데 말단비대증에 효과가 있나요?
말단비대증 환자는 대개 체내 연조직, 뼈, 내장기관의 비대가 동반되는 경우가 많습니다. 뇌하수체 전엽의 기능항진, 말기 신체적 쇠퇴, 종양에 의한 뇌하수체 전엽의 비대 및 압박으로 인한 이차 뇌하수체 기능저하증 및 기타 증상. 말단비대증의 임상 치료법에는 수술, 방사선 요법, 약물 요법, 골밀도 대사 장애 치료 등 4가지 주요 임상 치료법이 있습니다.
샌들론은 흰색 또는 회백색 분말로 다음과 같은 말단 비대증 환자를 치료하는 데 자주 사용됩니다. 표준 용량의 샌들린을 피하 주사한 후 수술이 적합하지 않거나 상태가 완전히 조절되었습니다. 방사선치료 또는 치료에 실패한 환자, 방사선치료 전 잠재반응단계에 있는 환자는 그 효과를 충분히 발휘할 수 있습니다.